| Introdução: Hellebrigenina e outros bufodienolídeos são esteróides cardioativos de 24 carbonos, isolados originalmente de um extrato de pele de sapos da família Bufonidae utilizado na medicina chinesa. Os bufodienolídeos possuem grande variedade de atividades biológicas, incluindo atividades antineoplásicas. Em relação à atividade antitumoral, os bufodienolídeos tem demonstrado inibir o crescimento de várias linhagens de células cancerígenas humanas por induzir apoptose e parada do ciclo celular. O presente estudo tem como objetivo avaliar o potencial citotóxico de hellebrigenina isolada do sapo Rhinella schneideri em linhagem de leucemia promielocítica humana (HL-60). Materiais e métodos: Células HL-60 foram tratadas com hellebrigenina (0,03, 0,06 e 0,12 µM) por 24 h. A taxa de proliferação celular foi avaliada pelo método imunocitoquímico do BrdU (análogo da timidina) que é um marcador direto da síntese de DNA. Estudos de citometria de fluxo foram realizados para avaliar a viabilidade celular por meio da análise da integridade da membrana plasmática, assim como, analisar a interferência do composto sobre o ciclo celular e sobre a fragmentação do DNA. A doxorrubicina (0.55 µM) foi usada como controle positivo em todos os experimentos realizados. Resultados: Nas maiores concentrações avaliadas (0,06 e 0,12 µM), o bufodienolídeo causou declínio da taxa de proliferação celular (citotoxicidade) baseado na redução da incorporação do BrdU, reduziu o número de células viáveis (membranas íntegras) e induziu fragmentação de DNA. Além disso, observou-se acúmulo de células na fase de transição G2/M do ciclo celular após o tratamento com a hellebrigenina em todas as concentrações testadas. Conclusão: Estes dados confirmam que hellebrigina tem promissor potencial anticâncer, provavelmente por interferir sobre a progressão do ciclo celular e induzir morte celular. Apoio: CNPq, Instituto Claude Bernard. |